当前位置:首页>>新闻资讯

不用注射,直接口服!索马鲁肽改变了糖尿病人的生活质量

2021-12-18

我国是糖尿病第一大国,糖友人数已破亿。虽然现在降糖疗法颇多,但仍有高比例的2型糖尿病患者口服降糖药后未达到目标血糖水平,亟需更有效的治疗方案。

日前,诺和诺德(Novo Nordisk)宣布,欧盟委员会批准口服索马鲁肽片剂(商品名Rybelsus)上市,配合饮食和锻炼,来改善2型糖尿病患者的血糖水平。

索马鲁肽片剂是第一个也是目前唯一的口服胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂。去年9月,索马鲁肽片剂已获得美国FDA批准,结合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。

该批准是基于口服索马鲁肽在10项PIONEER临床试验中表现出的疗效和安全性,这些临床试验总共包括9543名2型糖尿病成人患者。

结果显示,治疗52周后,与西格列汀(DPP-4抑制剂)、恩格列净(SGLT2抑制剂)、利拉鲁肽(GLP-1受体激动剂)相比,服用索马鲁肽片剂的患者糖化血红蛋白水平(HbA1c)显著降低,且体重最多可减轻4.3公斤。

说说GLP-1受体激动剂

索马鲁肽是天然激素GLP-1的类似物。GLP-1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素,通过与GLP-1受体相结合,刺激胰岛素的分泌,并抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时,它还能起到延缓胃排空和抑制食欲的效果。

天然的GLP-1是在人们用餐之后,受到葡萄糖的刺激而分泌的。在2型糖尿病患者中,GLP-1的分泌水平显著下降,这也是导致患者血糖不受控制的重要原因之一。因此,开发GLP-1类似物一直是治疗2型糖尿病的重要研发方向。

目前,FDA共批准了8款GLP-1受体激动剂产品上市。除索马鲁肽片剂外,其余均为注射剂。

索马鲁肽片剂的出现,打破了2型糖尿病患者每天或每周需接受GLP-1RA注射的窘境,为他们控制血糖提供了入侵性更小的便捷治疗选择。

从注射到口服,远比你想得复杂

从方便的角度上讲,口服药物是患者更喜欢的用药方式。但口服药物通常为小分子,而且需要具备一定的疏水性。

一般来说,小分子药物的吸收主要在肠道进行。然而,多肽类药物在肠道吸收将面临很大的挑战,因为肠道中存在的多种肽酶会将多肽在被吸收之前就降解掉。

口服索马鲁肽的独特之处在于,添加了名为SNAC的小分子吸收增强剂,让索马鲁肽在胃部直接被吸收。

同时,SNAC在胃部溶解能够在局部提高环境的pH值,提高了索马鲁肽的溶解度,防止索马鲁肽被胃中的肽酶降解。

索马鲁肽片虽是口服剂型,但在控制血糖和降低患者体重方面的表现毫不逊于索马鲁肽注射剂。

目前,索马鲁肽已在美国、瑞士和欧盟获批,作为辅助手段以改善2型糖尿病成年人的血糖水平。

从第一款GLP-1RA药物获批到索马鲁肽片剂获批,GLP-1受体激动剂已经过了数次迭代。

期待新疗法能早日在国内上市,能为2型糖尿病患者带来更便捷、有效的选择。